Кошки. Породы, стерилизация

Какие свечи лучше индометацин или диклофенак. Свечи диклофенак или индометацин что лучше

Врачи, профессиональные обязанности которых связаны с необходимостью лечения большого числа больных, испытывающих хроническую боль неонкологической природы (прежде всего, ревматологи и неврологи), нуждаются в наличии среди своего терапевтического арсенала эффективных, удобных и недорогих анальгетических препаратов. Такую позицию на современном фармакологическом рынке занимают неселективные нестероидные противовоспалительные препараты (н-НПВП) . Это большое семейство т. н. «традиционных» средств, основное фармакологическое действие которых связано с блокадой циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и снижением синтеза провоспалительных простагландинов, терапевтическое применение которых насчитывает более 130 лет — с того момента, когда были опубликованы первые данные об эффективности салициловой кислоты при остром ревматизме . На сегодняшний день в России зарегистрировано и широко используется 11 представителей группы н-НПВП: ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, индометацин, пироксикам, лорноксикам, кетопрофен, декскетопрофен, напроксен, кеторолак, диклофенак и ацеклофенак.

Диклофенак долгое время считался «золотым стандартом» среди НПВП. Обладая умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2 (соотношение ингибирующей активности в отношении этого фермента и его физиологической изоформы ЦОГ-1 составляет примерно 1:1), этот препарат сочетает высокую обезболивающую и противовоспалительную активность и обладает вполне удовлетворительной, по сравнению с большинством других н-НПВП, переносимостью . Так, в 1994 г. Henry D. и сотр. провели анализ всех доступных им данных по частоте развития желудочно-кишечных кровотечений и перфорации язв при использовании различных НПВП, что позволило авторам представить градацию основных представителей этой лекарственной группы в зависимости от риска развития опасных ЖКТ-осложнений. Диклофенак занимал в этом списке почетное второе место, лишь в 2 раза превышая по токсичности наиболее безопасный по тем временам препарат из группы н-НПВП — ибупрофен и далеко оставив позади такие популярные лекарства, как индометацин, пироксикам и кетопрофен . Последующие исследования подтвердили это соотношение. Так, в популяционном исследовании Lanas A. и сотр. (2006) среди н-НПВП риск развития ЖКТ-осложнений на фоне приема диклофенака и ибупрофена также оказался в несколько раз меньше, чем при использовании трех указанных выше препаратов .

При этом необходимо отметить, что ибупрофен является относительно безопасным средством лишь при использовании его в низких, анальгетических дозах (до 1600 мг/сутки). Повышение дозы этого препарата закономерно сопровождается нарастанием риска развития лекарственных осложнений, и в стандартных противовоспалительных дозах (до 2400 мг/сутки) он не менее опасен, чем индометацин .

Переносимость диклофенака успешно выдерживала сравнение с селективными НПВП в ходе ряда рандомизированных контролируемых исследований (РКИ), в частности, масштабного 18-месячного MIDAL (диклофенак vs этерококсиб, n = 34,701) . Это позволило одному из ведущих мировых экспертов по вопросу эффективности и безопасности этого класса лекарственных средств Singh G. отнести этот препарат к числу «низкотоксичных» НПВП. Мнение Singh G. подтверждается данными популяционного исследования «Comparing Apples with Oranges…» («Сравнение яблок и апельсинов…»), в котором оценивался риск развития опасных ЖКТ-осложнений у 688424 жителей Калифорнии, США, в 1999-2005 гг. регулярно принимавших различные НПВП. Оказалось, что диклофенак вызывал серьезные нежелательные эффекты на 30% чаще, чем знаменитые своей безопасностью «коксибы» — целекоксиб (относительный риск, ОР 0,72) и валдекоксиб (ОР 0,73), и достоверно не отличался от рофекоксиба, но при этом существенно превосходил по своей безопасности такой популярный в США НПВП, как напроксен .

Однако следует быть откровенным — слава «золотого стандарта» среди НПВП была завоевана не абстрактным диклофенаком, а оригинальным препаратом, созданным швейцарской компанией Ciba-Gaigi. Этот препарат, в настоящее время выпускаемый фирмой «Новартис», до сих пор широко используется во всем мире, и именно он применялся в ходе большинства известных клинических исследований НПВП, предусматривающих назначение диклофенака в качестве препарата сравнения .

К сожалению, репутация диклофенака в нашей стране была испорчена после появления на фармакологическом рынке огромного количества генериков этого препарата. Эффективность и безопасность подавляющего большинства этих «диклофенаков» не была проверена в ходе хорошо организованных и длительных РКИ . Правда, генерики дешевы и вполне доступны социально незащищенным слоям населения нашей страны, что сделало диклофенак самым популярным НПВП в России. По данным опроса 3000 больных в 6 регионах России и Москве, регулярно получающих НПВП, этот препарат использовали 72% респондентов . Однако низкая стоимость, пожалуй, является единственным достоинством дешевых генериков.

Именно с генерическим диклофенаком в последнее время связано наибольшее абсолютное число опасных лекарственных осложнений, наблюдаемых в нашей стране. По нашим данным, среди 3088 ревматологических больных, регулярно принимавших диклофенак, язвы и эрозии ЖКТ были выявлены у 540 (17,5%). Интересно, что частота ЖКТ-осложнений на фоне приема диклофенака не отличалась от частоты подобных осложнений, возникших при использовании общепризнанно более токсичных препаратов — индометацина (17,7%) и пироксикама (19,1%) .

Очень важно мнение самих пациентов о безопасности лекарственного препарата, и мнение это основывается, прежде всего, на его субъективной переносимости. Ведь в реальной клинической практике риск развития НПВП-гастропатии — бессимптомных язв и относительно редких, угрожающих жизни осложнений — кровотечений и перфорации (эта патология возникает, к счастью, менее чем у 1 из 100 больных в течение года регулярного приема НПВП) беспокоит пациентов меньше, чем появление выраженной диспепсии. Боли в эпигастральной области, тяжесть и тошнота возникают как минимум у каждого пятого больного, получающего НПВП (по нашим данным, более 30%), причем сами больные определяют четкую взаимосвязь между развитием этих симптомов и приемом лекарств .

Важно отметить, что развитие диспепсии, в отличие от НПВП-гастропатии, в большей степени определяется контактным действием НПВП, следовательно, зависит от фармакологических свойств конкретного препарата. Зачастую препараты различных коммерческих фирм, содержащие одно и то же действующее вещество, обладают различной переносимостью, и это, прежде всего, относится к дешевым генерикам диклофенака .

Из-за широкого применения генериков, существенно потеснивших на фармакологическом рынке более качественный, но существенно более дорогой оригинальный препарат, у многих российских врачей и пациентов создалось мнение о диклофенаке как о препарате с умеренной эффективностью, но с высоким риском нежелательных эффектов. К сожалению, хотя ведущие российские эксперты неоднократно заявляли о существенных различиях в эффективности и безопасности между оригинальным диклофенаком и его дешевыми копиями, до настоящего времени не было проведено каких-либо серьезных клинических исследований в нашей стране для того, чтобы подтвердить это положение.

Другим аспектом проблемы безопасности диклофенака является повышение риска кардиоваскулярных катастроф. Этот вопрос активно обсуждается в последние годы в свете печально знаменитого «кризиса коксибов» и повышенного внимания к возможности класс-специфического негативного влияния НПВП на состояние сердечно-сосудистой системы. Так, согласно данным, полученным McGettigan P. и Henry D. (2006) в ходе метаанализа наиболее крупных наблюдательных и когортных исследований НПВП, применение диклофенака ассоциируется с наибольшим риском развития инфаркта миокарда, по сравнению с другими популярными н-НПВП. Для диклофенака ОР этого тяжелого осложнения составил 1,4, в то время как для напроксена 0,97, для пироксикама 1,06, для ибупрофена 1,07 и для индометацина 1,3 .

Определенную тревогу при использовании диклофенака вызывает возможность развития такого редкого, но потенциально угрожающего жизни осложнения, как острый лекарственный гепатит и острая печеночная недостаточность . Еще в 1995 г. медицинским контролирующим органом США (FDA) были представлены данные анализа 180 случаев серьезных осложнений со стороны печени при использовании этого препарата, в т. ч. приведшие к летальному исходу. При этом в США диклофенак не являлся столь широко используемым НПВП (уступая ацетилсалициловой кислоте, ибупрофену и напроксену). К моменту проведения анализа диклофенак применялся в США лишь 7 лет, поскольку был допущен FDA на фармакологический рынок этой страны только в 1988 г. .

Суммируя вышесказанное, мы можем заключить, что на сегодняшний день диклофенак не может считаться истинным «золотым стандартом» среди н-НПВП, прежде всего потому, что достаточно высокая частота нежелательных эффектов, возникающих на фоне приема этого препарата, уже не соответствует современным представлениям о безопасной анальгетической терапии.

Альтернативой диклофенака на российском фармакологическом рынке может стать его «ближайший родственник» ацеклофенак. Этот интересный препарат обладает существенными достоинствами — прежде всего, высокой эффективностью, безопасностью и доступностью, позволяющей ему претендовать на место н-НПВП с наилучшим на сегодняшний день сочетанием фармакологических свойств. Ведущие зарубежные и российские эксперты и, прежде всего, академик В. А. Насонова высказали свое положительное мнение по данному вопросу .

Ацеклофенак — производное фенилацетиловой кислоты, являющейся представителей промежуточной группы (выделяемой отдельными авторами) «преимущественно селективных ЦОГ-2 ингибиторов». Так, по данным Saraf S., соотношение ингибирующих концентраций ЦОГ-2/ЦОГ-1 у этого препарата составляет 0,26, и это меньше, чем у эталонного селективного ингибитора ЦОГ-2 целекоксиба — 0,7, хотя и больше, чем у рофекоксиба — 0,12 . Исследование Hinz B. и соавт. (2003) показало, что после приема 100 мг ацеклофенака активность ЦОГ-2 в нейтрофилах человека блокируется более чем на 97%, в то время как активность «физиологической» ЦОГ-1 лишь на 46%. Для приема 75 мг диклофенака это соотношение было существенно хуже и составляло 97% и 82% соответственно .

Ацеклофенак обладает высокой биодоступностью, быстро и полностью всасываясь после перорального приема, при этом пиковая концентрация в плазме достигается через 1-3 часа. В человеческом организме он практически полностью метаболизируется в печени, основным его метаболитом является биологически активный 4-гидроксиацеклофенак, а одним из дополнительных, что интересно, диклофенак. В среднем через 4 часа половина препарата покидает организм, причем 70-80% экскретируется с мочой, а примерно 20% попадает в кал. Концентрация препарата в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной .

Помимо основного фармакологического эффекта (блокады ЦОГ-2), для ацеклофенака доказано подавление синтеза важнейших провоспалительных цитокинов — таких как интерлейкин-1 (ИЛ-1) и фактор некроза опухоли (ФНО-альфа) . Снижение ИЛ-1 — ассоциированной активации металлопротеиназ является одним из важнейших механизмов, которым определяется позитивное влияние ацеклофенака на синтез протеогликанов суставного хряща. Это свойство относится к числу главных достоинств этого препарата, поскольку служит дополнительным аргументом в плане целесообразности его использования при наиболее частом ревматологическом заболевании — остеоартрозе (ОА) . Масштабным подтверждением этого факта стало исследование Dingle J. (1999), в ходе которого было проанализировано влияние 13 различных НПВП на состояние хряща (650 проб, взятых у больных с ОА и в качестве контроля материал от 180 лиц без патологии суставов). Согласно полученным результатам, ацеклофенак был отнесен к числу препаратов, активно подавляющих катаболизм хрящевой ткани. Это особенно важно, учитывая тот факт, что для многих других н-НПВП — индометацина, ибупрофена и диклофенака in vitro показано отсутствие эффекта или даже негативное влияние на состояние суставного хряща .

Такие данные были получены, в частности, в исследовании Blot L. и соавт. (2000), материалом для которого послужили биоптаты медиального надмыщелка бедра от 40 больных умеренно выраженным или тяжелым гонартрозом. Хрящевая ткань была инкубирована с добавлением меченого глюкозамина в присутствии или отсутствии (контроль) ацеклофенака, мелоксикама и диклофенака. В дальнейшем с использованием анион-обменной хромотографии оценивалась концентрация хондроитина и гиалуроновой кислоты как маркеров активности хрящевого метаболизма. Согласно полученным результатам, диклофенак не оказывал значимого эффекта на метаболизм хряща, в то время как ацеклофенак и мелоксикам имели достоверно стимулирующее влияние .

Ацеклофенак применяется в клинической практике с конца 80-х годов, и по данным на 2004 г. им было пролечено более 75 млн человек в мире . В настоящее время на фармакологическом рынке представлено 18 различных препаратов ацеклофенака: Aceclofar (AE); Aceflan (BR); Air-Tal (BE); Airtal (CL, ES, PT); Airtal Difucrem (ES); Aital (NL); Barcan (DK, FI, NO, SE); Beofenac (AT, DE); Berlofen (AR); Biofenac (BE, GR, NL, PT); Bristaflam (AR, CL, MX); Falcol (ES); Gerbin (ES); Locomin (CH); Preservex (GB); Proflam (BR); Sanein (ES); Sovipan (GR). В России ацеклофенак зарегистрирован с 1996 г. и используется под торговой маркой «Аэртал».

Доказательная база эффективности и безопасности ацеклофенака хорошо представлена в работе Dolley M. (2001). Эта работа является, вероятно, наиболее крупным метаанализом, оценивающим результаты 13 РКИ с активным контролем (n = 3574), а также наблюдательных, когортных и нерандомизированных исследований (суммарно 142746 больных). Доказана эффективность ацеклофенака в отношении выраженности боли при ревматических и неревматических заболеваниях, улучшение функции и повышение активности при остеоартрозе и дорсопатиях, а также влияние на число воспаленных суставов и утреннюю скованность при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите. При этом лечебное действие этого препарата не меньше, а в ряде ситуаций несколько выше, по сравнению с диклофенаком, кетопрофеном, ибупрофеном и напроксеном .

Наибольшее число хорошо организованных исследований эффективности и безопасности ацеклофенака связано с лечением ОА. При этом заболевании ацеклофенак успешно выдержал сравнение с парацетамолом, пироксикамом, напроксеном и диклофенаком (табл.).

Так, в недавней работе Batlle-Gualde E. и соавт. (2007), 168 больных ОА в течение 6 недель принимали ацеклофенак 200 мг/сутки или парацетамол 3 г/сутки. Исследование выявило несомненное преимущество ацеклофенака — снижение боли по ВАШ было больше на 7,6 мм, индекса Лекена на 1,6, отсутствие эффекта отмечалось лишь у 1 больного (при приеме парацетамола — у 8), р = 0,001. Суммарное число каких-либо нежелательных эффектов не различалось и составило 29% и 32% соответственно .

В 12-недельном РКИ Ward D. и сотр. (1995) было показано более высокое лечебное действие ацеклофенака в дозе 200 мг/сутки по сравнению с диклофенаком 150 мг/сутки у 397 больных ОА. Так, существенное (более 50%) уменьшение выраженности боли отмечалось у 71% и 59% больных (р = 0,005) соответственно. При этом неприятные симптомы со стороны ЖКТ достоверно реже возникали на фоне приема ацеклофенака, в частности, диарея возникла лишь у 1%, в то время как при терапии диклофенаком у 6,6% больных .

По результатам аналогичного по дизайну, длительности и размеру исследуемой группы (n = 374) исследования Kornasoff D. и сотр. (1997), ацеклофенак 200 мг был столь же эффективен, как напроксен 1000 мг/сутки в отношении выраженности боли и нарушения функции у больных гонартрозом. При этом нежелательные эффекты возникли у 12,6% и 16,3% больных соответственно .

Близкие данные были получены Perez Busquier M. и сотр. (1997). В этом 2-месячном РКИ (n = 240, больные с гонартрозом) лечебное действие ацеклофенака 200 мг/сутки оказалось аналогично эффекту пироксикама 20 мг/сутки. Однако диспепсия возникла у 24 и 33 больных, при этом у 7 больных, получавших пироксикам, нежелательные эффекты явились причиной отмены терапии, а у одного развилось опасное желудочно-кишечное кровотечение, в то время как серьезных осложнений на фоне ацеклофенака не было .

Ацеклофенак хорошо зарекомендовал себя при лечении ревматоидного артрита (РА). В работе Martin-Mele E. и сотр. (1998) эффективность этого препарата в дозе 200 мг/сутки сравнивалась с кетопрофеном 200 мг/сутки у 169 больных РА. В течение трех месяцев наблюдения оба препарата обеспечивали существенное снижение выраженности боли, улучшение общего самочувствия, при этом также было отмечено достоверное уменьшение выраженности артритов (снижение индекса Ричи) и длительности утренней скованности. Ацеклофенак был несколько более эффективен — лечение было прервано из-за неэффективности лишь у 4 больных, в то время среди принимающих кетопрофен — у 7. Очень важно, что ацеклофенак продемонстрировал лучшую переносимость, поскольку побочные эффекты стали причиной его отмены у 2 больных, по сравнению с 11 больными, получавшими препарат сравнения .

В работе Schaltenkircher M. и сотр. (2003) была изучена сравнительная эффективность ацеклофенака 200 мг/сутки и диклофенака 150 мг/сутки у 227 больных с болью внизу спины. Через 10 дней лечения среднее снижение выраженности боли было одинаковым: -61,6 и -57,3 мм по ВАШ соответственно. Однако полное излечение от боли отмечалось у 6 больных, принимавших ацеклофенак, и лишь у одного, получавшего диклофенак. При этом хотя бы один нежелательный эффект возник в группе ацеклофенака несколько реже, чем в контроле — 14,9% и 15,9% соответственно .

Эффективность ацеклофенака была показана не только при ревматических заболеваниях, но и при таком нередком патологическом состоянии, как дисменорея. Так, Letzel H. и сотр. (2006) показали, что однократное или повторное применение ацеклофенака столь же успешно купирует боли, как и напроксен 500 мг, существенно превосходя действие плацебо .

Возможность использования ацеклофенака в комплексной терапии послеоперационной боли была изучена на классической модели стоматологических манипуляций (экстракция зуба). В работе Presser Lima P. и сотр. (2006) было показано, что этот препарат оказывал эффективное обезболивающее действие, особенно в той ситуации, если первый прием проводился в режиме «предоперационной анальгезии», т. е. за 1 час до удаления зуба .

Наиболее крупным исследованием, посвященным изучению эффективности ацеклофенака в реальной клинической практике, стала европейская программа оценки удовлетворенности врачей и пациентов результатами анальгетической терапии (Lammel E. и сотр., 2002). Исследуемую группу составили 23 407 больных в Австрии, Бельгии, Голландии и Греции, испытывающих боли, связанные с ревматической патологией (РА, ОА, АС и дорсопатии), травмами и перенесенными операциями. Любопытно, что более половины из них были неудовлетворены предшествующей терапией НПВП, что явилось причиной для перехода на ацеклофенак. Длительность терапии и число визитов не лимитировались и определялись лечащими врачами исходя из клинической ситуации.

Результаты исследования были оценены его организаторами как превосходные. В конце периода наблюдения 85% больных оценили эффективность ацеклофенака как «очень хорошую», у 32% отмечалось полное купирование боли, а число пациентов, на момент включения оценивающих боль как «тяжелую», сократилось с 41% до 2% .

Фактически параллельно с работой Lammel E. и сотр. в Великобритании было проведено знаменитое исследование SAMM, целью которого было сравнительное изучение безопасности ацеклофенака в реальной клинической практике (контролем выступил диклофенак) (рис. 1). Ацеклофенак был назначен 7890, а диклофенак 2252 пациентам с РА, ОА и АС сроком на 12 месяцев. Исследование завершили 27,9% и 27,0% больных, средняя длительность приема НПВП составила около полугода. Полученные данные вполне оправдали надежды исследователей — ацеклофенак достоверно превосходил препарат сравнения по своей безопасности: суммарное число осложнений составило 22,4% и 27,1% (р < 0,001), из них со стороны ЖКТ 10,6% и 15,2% (р < 0,001). Отмены терапии из-за нежелательных эффектов также достоверно реже наблюдались на фоне приема ацеклофенака — 14,1% и 18,7% соответственно (р < 0,001). Угрожающие жизни осложнения со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорации) возникли лишь у небольшого числа пациентов — 7 при использовании ацеклофенака и 4 на фоне приема диклофенака (разница недостоверна) .

Важнейшим доказательством относительно низкого риска опасных ЖКТ-осложнений при использовании ацеклофенака стали популяционные исследования (по типу случай-контроль) Laporte J. и сотр. (2004) и Lanas A. и сотр. (2006), проведенные в Италии и Испании . В обеих работах ацеклофенак демонстрировал наименьший риск развития желудочно-кишечного кровотечения по сравнению со всеми н-НПВП, а также мелоксикамом и нимесулидом. Так, в работе Lanas A., материалом для которой послужили данные о кровотечениях у 2777 больных (5532 составили контроль), поступивших в клиники Испании в 2002-2004 гг., относительный риск данного осложнения при использовании ацеклофенака составил 2,6 (1,5-4,6). Аналогичный риск при использовании диклофенака был 3,1 (2,3-4,2), ибупрофена 4,1 (3,1-5,3), напроксена 7,3 (4,7-11,4), кетопрофена 8,6 (2,5-29,2), индометацина 9,0 (3,9-20,7), пироксикама 12,6 (7,8-20,3) (рис. 2).

В настоящее время мы имеем мало данных, позволяющих оценить риск развития кардиоваскулярных осложнений, возникающих на фоне приема ацеклофенака. Пожалуй, единственным крупным анализом, посвященным данному вопросу, является масштабное исследование по типу случай-контроль, проведенное финскими учеными Helin-Salmivaara A. и сотр. (2006). Авторы оценили относительный риск инфаркта миокарда при использовании различных н-НПВП, оперируя данными о 33309 эпизодах этого опасного осложнения (138949 контроль). Ацеклофенак ассоциировался с более низким риском развития инфаркта миокарда — ОР 1,23 (0,97-1,62), чем индометацин — 1,56 (1,21-2,03), ибупрофен — 1,41 (1,28-1,55) и диклофенак — 1,35 (1,18-1,54) .

Оценивая изложенное, мы можем заключить, что ацеклофенак является представителем группы НПВП с убедительно доказанной в ходе серии хорошо организованных РКИ, а также длительных наблюдательных и когортных исследований, анальгетической и противовоспалительной активностью. По своему лечебному действию этот препарат не уступает и даже несколько превосходит такие популярные традиционные НПВП, как диклофенак, ибупрофен и кетопрофен, и значительно более эффективен, чем парацетамол. Ацеклофенак достоверно реже (на 20-30%) вызывает диспепсию, по сравнению с другими н-НПВП.

Кратковременные и небольшие по масштабу работы показывают существенно меньший ульцерогенный потенциал ацеклофенака (по данным Grau M., он в 2, 4 и 7 раз меньше, чем у напроксена, диклофенака и индометацина). Механизм лучшей ЖКТ-переносимости ацеклофенака не совсем ясен; некоторые авторы связывают его с отсутствием влияния на синтез ряда естественных компонентов защитного слоя слизистой желудка (в частности, гексозамина), а также усилением подслизистого кровотока .

С другой стороны, на настоящий момент автор не имеет четких данных о снижении риска опасных ЖКТ-осложнений (таких как кровотечения, перфорации и язвы) на фоне приема ацеклофенака; не демонстрирует это и масштабное наблюдательное исследование SAMM. К сожалению, нет информации о крупных сравнительных эндоскопических исследованиях ацеклофенака, позволяющих определить риск развития наиболее важного «суррогатного маркера» ЖКТ-осложнений — эндоскопических язв.

Однако мы располагаем важными данными, показывающими значительное снижение риска ЖКТ-кровотечений при использовании ацеклофенака, полученными в ходе двух масштабных ретроспективных популяционных исследований. Аналогичные результаты, отражающие реальную клиническую практику, были получены и в отношении снижения риска кардиоваскулярных осложнений.

Интересно, что согласно данным фармакоэкономического исследования, проведенного в Испании, существенное снижение риска различных нежелательных эффектов при относительно невысокой номинальной стоимости делает использование ацеклофенака в реальной клинической практике более выгодным, чем других популярных н-НПВП .

Большим достоинством ацеклофенака, в отличие от диклофенака и многих других представителей н-НПВП, представляется отсутствие негативного влияния на метаболизм суставного хряща, что делает целесообразным использование этого препарата для симптоматического лечения ОА.

К сожалению, в России имеются лишь единичные исследования (например, работа Гришаевой Т. П. и Балабановой Р. М.), посвященные собственному российскому опыту использования ацеклофенака . На наш взгляд, этот препарат, несомненно, заслуживает более пристального внимания российских исследований, а также проведения крупных собственных работ, которые позволили бы более точно определить достоинства применения ацеклофенака у российских больных.

Тем не менее, на сегодняшний день ацеклофенак — доступный потребителю и качественный оригинальный препарат, со сбалансированным сочетанием анальгетической и противовоспалительной эффективности и хорошей переносимостью. В нашей стране, учитывая особенности фармакологического рынка, ацеклофенак вполне может претендовать на место лидера среди традиционных НПВП, используемых как для кратковременного, так и длительного лечения хронических заболеваний, сопровождающихся болью.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Е. Каратеев , доктор медицинских наук
ГУ ИР РАМН , Москва

Индометацин и Диклофенак обладают противовоспалительными и обезболивающими свойствами. Механизм действия лекарственных препаратов связан с ингибированием группы липидных физиологически активных веществ, которые участвуют в воспалительных процессах.

Является мощным противовоспалительным лекарственным средством, обычно используется при хроническом воспалительном заболевании суставов. Обладает жаропонижающим и противоревматическим действием. Применяют при:

  • Средней и тяжелой степени ревматизма.
  • Артрите.
  • Полиартрите.
  • Артрозе.
  • Бурсите.
  • Воспалении и дистрофии ткани сухожилия.
  • Средней и тяжелой степени спондилита.
  • Подагре.
  • Невралгии.
  • При воспалении седалищного нерва.

Форма выпуска:

  1. Таблетки (драже) (1 таблетка 25 мг, 30 штук в упаковке).
  2. Свечи (1 штука 50, 100 мг).
  3. Капсулы (1 капсула 25, 50, 75 мг).
  4. Гель (40, 50 г).
  5. Мазь (40, 50 г).
  6. Ампулы (1 ампула 1 мл — 0,03 г).

Лекарственное средство при частом употреблении плохо влияет на печень.

Используется для обезболивания легкой и умеренной боли, помогает облегчить в суставах:

  • Воспаление.
  • Отек.
  • Жесткость.
  • Боль.

Используется для лечения дегенеративного заболевания суставов позвоночника, и при других болезненных состояниях, таких как менструальные судороги. Не излечивает суставы, а только обезболивает и помогает больному, пока он принимает лекарство. Средство доступно в следующих лекарственных формах:

  1. Капсулы (1 капсула 25 мг).
  2. Порошки (для внутреннего применения 50 мг).
  3. Ампулы (1 ампула 75 мг).
  4. Таблетки (1 таблетка содержит 25 или 50 мг по 10, 20, 30, 50 или 100 шт. в упаковке).
  5. Свечи (100 мг по 5 шт., 50 мг по 6 шт. в упаковке).
  6. Гель (40 г упаковка).
  7. Капли глазные (0,1 % — 5 мл).

Что общего между ними?

Оба средства используются для обезболивания, снятия воспаления и отека суставов. Оба лекарственные средства нельзя использовать длительно, поскольку они имеет некоторые серьезные побочные эффекты. Чтобы исключить риск сердечного приступа лекарства нужно принимать исключительно в случае боли.

Сравнение и чем они отличаются

Оба лекарства одинаково хорошо лечат артрит. Индометацин лечит проблемы воспаления, такие как ревматоидный артрит, дегенеративные изменения костей и острые приступы подагры. Используют как жаропонижающее средство. Индометацин может вызвать серьезные проблемы с сердцем и желудком. Риск увеличивается, если лекарственное средство принимается длительное время.

Проблемы могут произойти в любое время, поэтому нельзя принимать лекарства дольше, чем рекомендует врач. Лекарственный препарат повышает риск кровотечения, особенно при использовании других препаратов для разжижения крови. Это лекарство не лучший выбор, для тех, у кого проблемы с почками, печенью или желудком. Если принимать лекарство постоянно, то нужно чаще сдавать лабораторные анализы крови и мочи, чтобы убедиться, что печень и почки не пострадали.

Диклофенак лучше снимает боль при подагре, ревматизме, артрите, радикулите. Диклофенак, также повышает риск сердечных и сосудистых заболеваний, таких как сердечный приступ или инсульт, что может привести к госпитализации или смерти. Может вызывать побочные эффекты желудочно-кишечного тракта, такие как кровотечение и язвы. Также возможны анафилактические реакции. Редко вызывает серьезные побочные эффекты, которые могут привести к госпитализации и смерти. Побочные эффекты включают:

  • Диарею.
  • Запор.
  • Вздутие живота.
  • Мигрень.
  • Головокружение.
  • Звон в ушах.

Серьезные побочные эффекты:

  • Увеличение веса.
  • Недостаток энергии.
  • Тошнота, потеря аппетита, колики в желудке (особенно верхняя правая часть).
  • Зуд, сыпь, пожелтение кожи или глаз, бледная кожа.
  • Симптомы гриппа, лихорадка, крапивница.
  • Отек лица, языка, губ, горла, конечностей, затрудненное дыхание.
  • Затруднение глотание, охриплость.

При таких серьезных побочных эффектах необходимо обратиться к врачу. Указанные побочные эффекты не являются исключительными. Если у больного есть ломота в спине или какие-либо необычные случаи при приеме лекарства, также нужно обратиться к врачу.

Лекарственная несовместимость может возникнуть при совместном употреблении препаратов: Аспирин, Фуросемид, Литий. Использование препаратов не рекомендуется во время беременности или во время кормления грудью.

Что из них, когда и для кого лучше

Индометацин лучше использовать при лечении:

  • Различных форм хронического артрита.
  • Дегенеративных изменений подвижных соединений скелета.
  • Ревматизма.
  • Полиартрита.
  • Боли в плече.
  • Маточной боли.

Внутривенный препарат Индометацин, применяют при болезнях аортального клапана у недоношенных детей. Доступен по рецепту 25, 50 и 75 мг, в виде суппозиториев и суспензий для приема вовнутрь. Эффективный вариант для облегчения боли и отека суставов разной степени тяжести. Диклофенак назначают для облегчения симптомов:

  • Дегенеративного изменения опорно-двигательного аппарата.
  • Ревматизма.
  • Острого или хронического воспаления суставов.
  • Воспаления и дистрофии ткани сухожилия.

Рекомендуемая доза при дегенеративном заболевании суставов, составляет от 100 до 150 мг в день (50 мг два или три раза в день или 75 мг два раза в день). Рекомендуемая доза при остром или хроническом воспалении суставов составляет от 150 до 200 мг , принимается по 50 мг три или четыре раза в день или по 75 мг два раза в день. При воспалении и дистрофии ткани сухожилия рекомендуется от 100 до 125 мг в день (принимается по 25 мг четыре раза в день с дополнительной дозой 25 мг перед сном, при необходимости).

Диклофенак и Индометацин обладают противовоспалительными и обезболивающими свойствами. При беременности и кормлении грудью применение этих препаратов противопоказано. Обычно рекомендуют принимать таблетки с пищей для снижения риска желудочно-кишечных проблем.

Если таблетки защищены специальным покрытием, которое защищает желудок, то принимать препараты с пищей необязательно. Рекомендуется принимать самую низкую эффективную дозу препарата и непродолжительное время. Держать лекарства нужно в недоступном для детей месте, и не использовать без назначения врача. Всегда необходимо консультироваться с врачом или фармацевтом, чтобы эффективней применить лекарство в конкретном случае.

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или средства. Они прекрасно обезболивают, снимают воспаление, уменьшают отек. Однако препараты обладают большим количеством побочных эффектов. Это ограничивает возможность их применения для некоторых пациентов. Современная фармакология разработала НПВС последнего поколения. Такие лекарства значительно реже вызывают неприятные реакции, но при этом остаются эффективными препаратами против боли.

Принцип воздействия

Чем же обусловлено влияние НПВС на организм? Они воздействуют на циклооксигеназу. ЦОГ имеет две изоформы. Каждая из них несет свои функции. Такой фермент (ЦОГ) обуславливает химическую реакцию, в результате которой переходит в простагландины, тромбоксаны и лейкотриены.

ЦОГ-1 несет ответственность за выработку простагландинов. Они защищают слизистую желудка от неприятного воздействия, оказывают влияние на функционирование тромбоцитов, а также воздействуют на изменение почечного кровотока.

ЦОГ-2 в норме отсутствует и представляет собой специфический фермент воспаления, синтезирующийся благодаря цитотоксинам, а также другим медиаторам.

Такое действие НПВС, как ингибирование ЦОГ-1, несет множество побочных эффектов.

Новые разработки

Не секрет, что препараты первого поколения НПВС оказывали неблагоприятное влияние на слизистую желудка. Поэтому ученые поставили себе цель - снизить нежелательные воздействия. Была разработана новая форма выпуска. В таких препаратах действующее вещество находилось в специальной оболочке. Капсула изготовлялась из таких веществ, которые в кислой среде желудка не растворялись. Они начинали разрушаться только при попадании в кишечник. Это позволило снизить раздражающее действие на слизистую желудка. Однако неприятный механизм повреждения стенок пищеварительного тракта все равно сохранился.

Это заставило химиков синтезировать совершенно новые вещества. От предыдущих препаратов они принципиально отличались механизмом воздействия. НПВС нового поколения характеризуются селективным влиянием на ЦОГ-2, а также угнетением продукции простагландинов. Это позволяет достигать всех необходимых эффектов - обезболивающего, жаропонижающего, противовоспалительного. При этом НПВС последнего поколения позволяют минимизировать влияние на свертываемость крови, работу тромбоцитов, слизистую желудка.

Противовоспалительный эффект обусловлен снижением проницаемости стенок сосудов, а также уменьшением вырабатывания разнообразных воспалительных медиаторов. За счет такого воздействия минимизируется раздражение нервных болевых рецепторов. Влияние на определенные центры терморегуляции, находящиеся в головном мозге, позволяют НПВС последнего поколения отлично понижать общую температуру.

Показания к применению

Широко известны НПВС эффекты. Воздействие таких препаратов направлено на предотвращение или уменьшение воспалительного процесса. Данные лекарства дают прекрасный жаропонижающий эффект. Их воздействие на организм можно сравнить с влиянием Кроме того, они обеспечивают обезболивающее, противовоспалительное воздействие. Применение НПВС достигает широких масштабов в клинических условиях и в обыденной жизни. На сегодня это одни из популярных медицинских лекарств.

Положительное воздействие отмечается при следующих факторах:

  1. Болезни опорно-двигательного аппарата. При различных растяжениях, ушибах, артрозах данные лекарства просто незаменимы. Используется НПВС при остеохондрозе, артропатии воспалительного характера, артритах. Лекарство оказывает противовоспалительное воздействие при миозитах, грыжах межпозвоночных дисков.
  2. Сильные боли. Препараты достаточно успешно применяются при желчных коликах, недугах гинекологии. Они устраняют головную боль, даже мигрень, почечный дискомфорт. НПВС успешно применяют для пациентов в послеоперационный период.
  3. Высокая температура. Жаропонижающий эффект позволяет использовать препараты при недугах разнообразного характера и взрослым, и детям. Такие лекарства эффективны даже при лихорадке.
  4. Тромбообразование. Препараты НПВС являются антиагрегантами. Это позволяет их применять при ишемии. Они являются профилактическим средством от инфаркта и инсульта.

Классификация

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Классификация НПВС подразумевает разделение на две группы:

  1. Старые препараты (первое поколение). В эту категорию входят известные лекарства: «Цитрамон», «Аспирин», «Ибупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Метиндол», «Мовимед», «Бутадион».
  2. Новые НПВС (второе поколение). За последние 15-20 лет фармакология разработала отличные препараты, такие как «Мовалис», «Нимесил», «Найз», «Целебрекс», «Аркоксиа».

Однако это не единственная классификация НПВС. Лекарства нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты. Изначально рассмотрим последнюю категорию:

  1. Салицилаты. Данная группа НПВС содержит препараты: «Аспирин», «Дифлунизал», «Лизинмоноацетилсалицилат».
  2. Пиразолидины. Представителями такой категории являются препараты: «Фенилбутазон», «Азапропазон», «Оксифенбутазон».
  3. Оксикамы. Это самые инновационные НПВС нового поколения. Список препаратов: «Пироксикам», «Мелоксикам», «Лорноксикам», «Теноксикам». Лекарства недешевые, однако их воздействие на организм продолжается значительно дольше, чем других НПВС.
  4. Производные фенилуксусной кислоты. Такая группа НПВС содержит средства: «Диклофенак», «Толметин», «Индометацин», «Этодолак», «Сулиндак», «Ацеклофенак».
  5. Препараты антраниловой кислоты. Основным представителем является лекарство «Мефенаминат».
  6. Средства пропионовой кислоты. Данная категория содержит множество прекрасных НПВС. Список препаратов: «Ибупрофен», «Кетопрофен», «Беноксапрофен», «Фенбуфен», «Фенопрофен», «Тиапрофеновая кислота», «Напроксен», «Флурбипрофен», «Пирпрофен», «Набуметон».
  7. Производные изоникотиновой кислоты. Основное лекарство «Амизон».
  8. Препараты пиразолона. К данной категории принадлежит известное средство «Анальгин».

К некислотным производным относятся сульфонамиды. В эту группу входят препараты: «Рофекоксиб», «Целекоксиб», «Нимесулид».

Побочные эффекты

НПВС нового поколения, список которых приведен выше, отличаются эффективным воздействием на организм. При этом они практически не влияют на функционирование ЖКТ. Отличает данные препараты еще один положительный момент: НПВС нового поколения не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани.

Однако даже такие эффективные средства способны спровоцировать ряд нежелательных эффектов. Их следует знать, особенно если применяется препарат длительное время.

Основными побочными эффектами могут стать:

  • головокружение;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • утомляемость;
  • учащение сердцебиения;
  • повышение давления;
  • небольшая одышка;
  • сухой кашель;
  • нарушение пищеварения;
  • появление белка в моче;
  • повышенная активность печеночных ферментов;
  • кожная сыпь (точечная);
  • задержка жидкости;
  • аллергия.

При этом повреждения слизистой желудка не наблюдается при приеме новых НПВС. Препараты не вызывают обострения язвы с возникновением кровотечения.

Наилучшими противовоспалительными свойствами обладают препараты фенилуксусной кислоты, салицилаты, пиразолидоны, оксикамы, алканоны, лекарства пропионовой кислоты и сульфонамида.

От суставных болей наиболее эффективно избавляют медикаменты «Индометацин», «Диклофенак», «Кетопрофен», «Флурбипрофен». Это наилучшие НПВС при остеохондрозе. Вышеназванные лекарства, за исключением препарата «Кетопрофен», обладают выраженным противовоспалительным эффектом. К данной категории относится средство «Пироксикам».

Эффективными анальгетиками являются препараты «Кеторолак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Диклофенак».

Лидером среди НПВС последнего поколения стал препарат «Мовалис». Данное средство разрешается применять долгий период. Противовоспалительными аналогами эффективного лекарства являются препараты «Мовасин», «Мирлокс», «Лем», «Артрозан», «Мелокс», «Мелбек», «Месипол» и «Амелотекс».

Препарат «Мовалис»

Данный препарат выпускается в виде таблеток, суппозиториев ректальных и раствора для внутримышечного введения. Средство относится к производным эноловой кислоты. Отличается препарат отличными обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Установлено, что практически при любых воспалительных процессах данное лекарство приносит благоприятный эффект.

Показаниями к применению препарата являются остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит.

Однако следует знать, что существуют и противопоказания к приему средства:

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;
  • язвенная болезнь в стадии обострения;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • язвенное кровотечение;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • беременность, кормление ребенка;
  • тяжелая сердечная недостаточность.

Не принимается препарат детьми до 12 лет.

Взрослым пациентам, у которых диагностируется остеоартроз, рекомендуется применять в сутки по 7,5 мг. В случае необходимости такая доза может увеличиваться в 2 раза.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите суточной нормой является 15 мг.

Крайне осторожно должны принимать препарат пациенты, склонные к возникновению побочных эффектов. Люди, у которых выражена почечная недостаточность и которые находятся на гемодиализе, должны принимать не более 7,5 мг на протяжении суток.

Стоимость препарата «Мовалис» в таблетках по 7,5 мг, № 20, составляет 502 рубля.

Мнение потребителей о лекарстве

Отзывы многих людей, которые подвержены сильным болям, свидетельствуют, что препарат «Мовалис» - самое подходящее средство для длительного приема. Он отлично переносится пациентами. Кроме того, его длительное нахождение в организме делает возможным однократный прием лекарства. Очень важным фактором, по мнению большинства потребителей, является защита хрящевых тканей, поскольку препарат не оказывает на них негативного воздействия. Это очень важно для пациентов, которые применяют артрозе.

Кроме этого, лекарство отлично избавляет от различных болей - зубной, головной. Особое внимание обращают пациенты на внушительный список побочных эффектов. Во время приема НПВС лечение, несмотря на предостережение производителя, не осложнилось неприятными последствиями.

Препарат «Целекоксиб»

Действие данного средства направлено на облегчение состояния пациента при остеохондрозе и артрозе. Препарат отлично устраняет болевой синдром, эффективно снимает воспалительный процесс. Неблагоприятного влияния на систему пищеварения выявлено не было.

Показаниями к применению, приведенными в инструкции, являются:

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилоартрит.

Данный препарат имеет ряд противопоказаний. Кроме того, лекарство не предназначено для детей до 18 лет. Особую осторожность необходимо соблюдать людям, у которых диагностируется сердечная недостаточность, поскольку средство увеличивает предрасположенность к задержке жидкости.

Стоимость препарата варьируется, в зависимости от упаковки, в районе 500-800 рублей.

Мнение потребителей

Достаточно противоречивы отзывы о данном лекарстве. Некоторые пациенты благодаря этому средству смогли победить суставную боль. Другие больные утверждают, что препарат не помог. Таким образом, данное средство не всегда оказывается эффективным.

Кроме того, не стоит принимать препарат самостоятельно. В некоторых европейских странах данное лекарство запрещено, поскольку оно имеет кардиотоксичное воздействие, что достаточно неблагоприятно для сердца.

Препарат «Нимесулид»

Данное лекарство обладает не только антивоспалительным и антиболевым воздействием. Средство имеет и антиоксидантные свойства, благодаря которым препарат ингибирует вещества, разрушающие хрящевые ткани и коллагеновые волокна.

Применяется средство при:

  • артритах;
  • артрозах;
  • остеоартрозах;
  • миалгии;
  • артралгии;
  • бурситах;
  • лихорадке;
  • различных болевых синдромах.

При этом анальгетический эффект лекарство оказывает очень быстро. Как правило, пациент чувствует облегчение в течение 20 минут после приема препарата. Именно поэтому данное средство очень эффективно при острых приступообразных болях.

Практически всегда лекарство прекрасно переносится больными. Но иногда возможно возникновение побочных эффектов, таких как головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, изжога, гематурия, олигурия, крапивница.

Средство не разрешено к приему беременным женщинам и детям до 12 лет. С особой осторожностью должны принимать препарат «Нимесулид» люди, у которых наблюдается артериальная гипертензия, нарушено функционирование почек, зрения или сердца.

Цена лекарства в среднем составляет 76,9 рублей.

Переменчивую погоду плохо переносят люди с заболеваниями суставов. Именно сейчас чаще чем когда-либо можно услышать классическую жалобу всех больных артритами: "Что-то суставы болят, наверно, погода будет меняться". А поясничные боли из-за коварных сквозняков встречаются повсеместно. В такое время начинают принимать обезболивающие лекарства даже те, кто обходился без них. И это хороший повод поговорить о таких препаратах.


Диклофенак, индометацин, пироксикам, ибупрофен - названия этих средств хорошо известны людям старше шестидесяти. В этом возрасте трудно найти человека, у которого не было бы болезни, в народе не совсем точно называемой "отложением солей в суставах". Правильное название болезни: остеоартроз - когда поражаются суставы и остеохондроз - когда поражается позвоночник. В их развитии виноваты не столько соли, сколько старение и изнашивание хряща в суставах. С возрастом хрящевые ткани хуже восстанавливаются, и на месте любых травм или повреждений образуются "шрамы". Они деформируют внутрисуставные поверхности, снижается подвижность суставов, возникают воспаление и боль. В таких случаях врачи и назначают обезболивающие и противовоспалительные средства.


К счастью, принимать отдельно таблетки против боли и воспаления не нужно. Эти эффекты сочетаются в "одном флаконе" - в так называемых НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратах). Названия самых популярных из них вы уже прочитали. Все они ведут свое происхождение от ацетилсалициловой кислоты, или аспирина. Этот препарат, появившийся в самом конце XIX века, пришел на смену салициловой кислоте, помогавшей при заболеваниях суставов, но вызывавшей желудочные язвы и кровотечения. А сейчас для этих целей практически не используют и аспирин - появились более безопасные лекарства.


Хотя слово "безопасность" здесь нужно понимать философски: в 1997 году скрупулезные американцы подсчитали, что эти лекарства обходятся им в 16,5 тысячи смертей в год. Примерно столько же больных в США ежегодно погибают от СПИДа. Для сравнения: эта смертность в три раза больше, чем от бронхиальной астмы, и почти в четыре раза выше, чем от рака шейки матки у женщин. В чем причина? Эти лекарства хоть и гораздо безопаснее салициловой кислоты, но все равно достаточно часто вызывают серьезные осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта - гастриты, язвы, желудочные кровотечения. А прорыв стенки желудка и кровотечение требуют экстренного хирургического лечения и часто заканчиваются фатально.


К сожалению, в России точно собрать подобную статистику невозможно, - рассказывает Наталья Чичасова, профессор кафедры ревматологии Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова. - Но данные американских коллег кажутся нам реальными.


Так, недавно в России закончилось исследование более двух тысяч историй болезни пациентов, поступивших в клиники с желудочным кровотечением в 1997-2001 годах. У 342 из них, т.е. у 16,7%, это осложнение было хронологически связано с приемом противовоспалительных препаратов. А среди тех, у кого кровотечение было острым, а значит, и более тяжелым, требующим экстренной помощи (часто хирургической), доля людей, принимавших такие лекарства, была еще выше - 34,6%. Это значит, что НПВП можно подозревать в каждом третьем случае острого кровотечения из желудочно-кишечного тракта.


Проблема осложняется еще и тем, что у 58% больных первым проявлением повреждающего действия противовоспалительных средств бывают такие опасные для жизни состояния, как кровотечение или прорыв язвы желудка, - продолжает Наталья Владимировна. - Как объяснить этот "гром среди ясного неба"? Осложнения от НПВП часто протекают скрытно, без болей, тошноты, изжоги, без чувства дискомфорта и прочих симптомов, типичных для поражения желудочно-кишечного тракта. Это очень опасно: больной продолжает принимать препарат, осложнение прогрессирует и приводит к таким острым ситуациям.


Я вам открою небольшую тайну, - рассказывал Джон Вейн, нобелевский лауреат, получивший премию за открытие механизма действия аспирина в 1971 году. - Лекарства, лишенные этих и многих других осложнений, типичных для НПВП, уже есть, и скоро они поступят в продажу. В чем особенность этих средств? Аспирин и прочие НПВП-средства блокируют циклоокигеназу (ЦОГ). Этот фермент бывает двух типов, и они играют ключевую роль в очень многих процессах в нашем организме. ЦОГ второго типа участвует в развитии воспаления и боли при болезнях суставов. И соответственно ее блокада ослабляет боль и воспаление. А вот угнетение ЦОГ первого типа часто приводит и к нежелательным последствиям - развитию желудочных язв и кровотечений, поражению почек. Новые лекарства избирательно блокируют ЦОГ-2, и соответственно они лишены этих недостатков.


И действительно, вскоре в США, а потом и в других странах, включая Россию, стал продаваться первый специфический блокатор ЦОГ-2 целебрекс. Чуть позже появился виокс. Сейчас эти американские препараты в числе самых продаваемых. Ведь больных с заболеваниями суставов миллионы и миллионы. Эти препараты используют не только при остеоартрозе, но и при болях в спине и ряде других заболеваний.


В России в отличие от западных стран пока основными средствами для лечения заболеваний суставов остаются старые НПВП, - говорит Наталья Чичасова. - Объяснить это можно разными причинами, и в том числе поведением врачей. Получая небольшие деньги, они склонны переносить свои проблемы на пациентов. В результате доктора часто не говорят больным о том, что существуют более дорогие и безопасные методы лечения.

Какой противовоспалительный препарат предпочесть - Мелоксикам или лучше Диклофенак или Индометацин - что лучше? Также желающих купить препараты заинтересуют показания к применению и противопоказания этих средств. Потому специально для читателей “Популярно о здоровье” рассмотрю особенности этих лекарств.

Фармакологическая группа

Все три лекарственных средства принадлежат одной категории - нестероидные противовоспалительные фармсредства, которые очень широко используются в медицинской практике.

Активный компонент во всех лекарственных средствах разный. В препарате Мелоксикам действующее вещество представлено одноименным химическим соединением. Форма выпуска: ректальные свечи, таблетки, раствор.

Препарат Диклофенак содержит активное вещество в виде диклофенака натрия. Лекарство выпускается в виде мази, геля, капель для приёма внутрь и раствора для парентерального введения.

Препарат Индометацин содержит одноимённый действующий компонент и выпускается в следующих лекарственных формах: таблетки, свечи, гель и мазь для наружного применения. Все противовоспалительные препараты отпускаются согласно рецепта врача.

Фармакологическое действий

Все три препарата оказывают противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффекты. Несмотря на то, что активное вещество во всех лекарственных средствах разное, влияние их нацелено на подавление биохимических реакций синтезирования медиаторов воспалительной реакции, прежде всего, простагландинов.

Противовоспалительное действие также обусловлено стабилизацией мембран лизосом, что блокирует отдельные биохимические реакции, целью которых является поражение клеток, различных органов.

Необходимо также упомянуть о наличии антиагрегантного эффекта, в основе которого лежит подавление реакций склеивания тромбоцитов, что улучшает реологические характеристики крови, способствует нормализации реакций тканевого дыхания.

При снижении концентрации простагландинов в периферических тканях подавляется основная симптоматика воспалительных заболеваний: болезненность при физической нагрузке или в покое, покраснение, отёчность и нарушение функции той или иной части тела.

Все препараты обладают достаточно выраженным обезболивающим эффектом. В основе этого действия лежит как подавление воспалительных изменений в тканях, так и снижение активности болевого центра, что способствует повышению порога боли.

Длительное применение большинства нестероидных противовоспалительных средств способствует подавлению синтезирования простагландинов в слизистой оболочке желудка, что часто приводит к развитию изъявлений и кровотечений. В этом отношении препарат Мелоксикам выгодно отличается от двух других лекарственных средств, поскольку его применение редко сопровождается поражением кишечника.

Диклофенак и Мелоксикам - показания к применению

Применение любых форм этих противовоспалительных препаратов показано в следующих случаях:

Артрит при псориазе;
Остеохондроз;
Ревматоидный артрит;
Травмы опорно-двигательного аппарата;
Болевой синдром средней степени выраженности;
Анкилозирующий спондилит.

Перед использованием любого противовоспалительного препарата необходимо посетить своего врача и исключить наличие противопоказаний.

Индометацин - показания к применению

Приём препарата Индометацин, в дополнение к упомянутым выше состояниям, добавляет следующие заболевания:

Миалгия (боль в мышцах);
Болезненные месячные;
Невралгия различной локализации;
Заболевания соединительной ткани;
Инфекционные заболевания внутренних органов.

Перечень показаний к применению любого из противовоспалительных фармпрепаратов не следует считать полным. Специалист может назначать подобные лекарственные средства по своему усмотрению.

Противопоказания к применению

Диклофенак, Индометацин и Мелоксикам обладают схожим перечнем противопоказаний к применению:

Кишечные и желудочные кровотечения;
Язвенная болезнь желудка;
Болезнь Крона;
Беременность;
Анемические состояния различного генеза;
Детский и подростковый возраст;
Непереносимость компонентов;
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте;
Тяжёлая почечная недостаточность;
Период лактации;
Бронхиальная астма.

Относительные противопоказания: курение в возрасте старше 35 лет, алкогольная зависимость, патология липидного состава, заболевания сосудов головного мозга, психические заболевания, эпилепсия, болезнь Паркинсона, тяжёлые соматические заболевания.

Сходства и различия препаратов

Степень выраженности фармакологических эффектов всех трёх лекарственных препаратов приблизительно одинакова. В качестве обезболивающих лекарственных средства они могут использоваться при наличии лёгкого или средне выраженного болевого синдрома. Побочные эффекты менее выражены у препарата Мелоксикам.

Стоимость препарата Диклофенак наиболее демократична и составляет порядка 20 рублей за упаковку. Лекарство выпускается в России фармацевтическим предприятием Хемофарм.

Препарат Мелоксикам является так называемым дженериком, выпускаемым предприятием Северная звезда, расположенным в России. Стоимость упаковки препарата также весьма невысока и составляет порядка 60 рублей.

Индометацин производится в Болгарии, фармацевтическим предприятием Софарма. Стоимость упаковки препарата также невысока и составляет от 50 до 70 рублей. Таким образом, все три лекарственных средства являются весьма бюджетными.

Заключение

Какой именно препарат предпочесть необходимо спрашивать у врача. Тем не менее, в большинстве случаев предпочтение следует отдавать европейским или американским фармацевтическим производителям, что положительно скажется на лечении, но негативно - на стоимости лекарственного средства.



Загрузка...